Ингибиторы протонной помпы и их отличия внутри группы
Часто на приеме у гастроэнтеролога или терапевта можно услышать рекомендацию: «Необходимо принимать ингибиторы протонной помпы», после чего доктор выписывает определенный препарат. В связи с этим появляются вопросы: что эта за группа препаратов, о какой помпе идет речь, как эти лекарства работают и так ли они необходимы? Давайте попробуем во всем разобраться.
Ингибиторы протонной помпы (ИПП), они же блокаторы протонной или водородной помпы, ингибиторы протонного насоса – это препараты для регуляции и подавления излишней выработки соляной кислоты в желудке. Они применяются для лечения группы заболеваний, которые сопровождаются повышенной кислотностью и называются кислотозависимые заболевания. К ним относятся гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, в том числе вызванный хеликобактером, НПВП-гастропатии, желудочно-кишечные кровотечения и другие заболевания1.
В основе лечения всех заболевания, входящих в группу кислотозависимых, лежит подавление продукции выработки соляной кислоты.
Каков же механизм действия ингибиторов протонной помпы? В желудке есть специальные клетки, которые вырабатывают соляную кислоту. Действие препаратов направлено именно на эти клетки и только на белок в мембране этих клеток, который называется протонной помпой и обеспечивает переход образованной соляной кислоты из этой клетки в просвет желудка. Соответственно, при блокировании помпы кислота внутрь желудка не поступает и кислотность, или pH желудочного сока, нормализуется.
Первый ингибитор протонной помпы был получен в 1979 году компанией AstraZeneca, он обладал высокой стабильностью в кислой среде желудка и точечно действовал именно на белок протонной помпы2. Это открытие стало прорывом в терапии кислотозависимых заболеваний!
Сейчас в нашей стране присутствует большое количество различных ИПП. Их условно делят на ингибиторы 1-го и 2-го поколения. К первой группе относятся препараты, состоящие из смеси лево- и правовращающего изомеров3,7. К ИПП 2-го, более современного поколения относятся единичные препараты, которые состоят только из одного наиболее эффективного изомера, что позволяет добиваться большей эффективности в снижении кислотности10-11. Долгие годы учеными разрабатывались сложнейшие технологии для разделения оптических изомеров4,5, чтобы использовать для подавления выработки соляной кислоты только наиболее эффективные.
В 2001 году лауреатами Нобелевской премии по химии стали трое ученых: Вильям Ноулз, Бэрри Шарплесс и Риоджи Нойори. Они получили эту высочайшую награду за создание новых технологий разделения оптических изомеров. Результатом этой работы стал первый ингибитор протонной помпы из чистого оптического изомера – первый представитель ИПП 2-го поколения3-5,7.И по сегодняшний день проводятся многочисленные исследования по сравнению поведения и клинической эффективности препаратов 1-го и 2-го поколения.
ИПП 2-го поколения демонстрируют ряд преимуществ: они медленнее метаболизируются в организме, дольше держат высокие концентрации в крови, процент действующего вещества, достигший белка протонной помпы, практически в 2 раза выше, чем у ИПП 1-го поколения4, и, как следствие, они снижают выработку соляной кислоты в желудке эффективнее и дольше4,10-12. В результате действия отдельных представителей 2-го поколения соляной кислоты образуется почти в 1,5 раза меньше по сравнению с ИПП 1-го поколения9.
При лечении кислотозависимых заболеваний важной задачей является удержание рН желудочного сока на определенном значении в течение длительного периода. Один из препаратов последнего поколения поддерживает целевой уровень кислотности в течение нескольких часов, время эффекта от действия ИПП 1-го поколения намного меньше10-11. При этом длительный контроль за выработкой кислоты у 90% пациентов наблюдается уже через 5 дней12.
ИПП 2-го поколения демонстрируют лучшую эффективность по сравнению с предыдущим поколением в отношении заживления эрозий пищевода и устранения жалоб и неприятных симптомов5,8.
Таким образом, при возможности выбора препарата из группы ингибиторов протонной помпы предпочтение стоит отдавать ИПП 2-го поколения как более современным и эффективным препаратам.
